产品获批与适应症 - 信达生物研发的信尔美®（玛仕度肽注射液）于6月27日获国家药监局批准上市，用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制 [2] - 适用人群初始BMI需满足：BMI≥28kg/m²（肥胖）或BMI≥24kg/m²（超重）且伴有至少一种体重相关合并症（如高血糖、高血压等）[6][21] 药品特性与规格 - 活性成分为玛仕度肽，化学结构复杂，分子量为4563.14 [20] - 性状为澄清或几乎澄清的无色液体 [5][21] - 提供三种规格预充式自动注射笔：0.5ml/2mg、0.5ml/4mg、0.5ml/6mg [7][23] 用法用量方案 - 推荐起始剂量2mg皮下注射每周一次，4周后增至4mg，再4周后可增至6mg [8][9][10] - 维持剂量为6mg或4mg每周一次，6mg不耐受可回调至4mg [11] - 遗漏用药处理方案根据间隔时间（≤2天至>21天）采取补打、剂量回调或重新滴定等措施 [12][26] 临床疗效数据 - III期临床试验（GLORY-1）显示：48周时玛仕度肽4mg组体重降低11%，6mg组降低14%，显著优于安慰剂组0.3% [70][72] - 体重下降≥5%的患者比例：4mg组71.6%，6mg组81.6%，安慰剂组10.8% [72] - 显著改善腰围、血压、血脂（甘油三酯降低25.8-31.5%）、血尿酸（降低7.5-12.9%）等代谢指标 [77][79] 安全性特征 - 最常见不良反应为胃肠道反应：恶心（4mg组32.5%，6mg组50.5%）、腹泻（35.0%，38.6%）、呕吐（26.1%，43.1%）[32][34] - 其他不良反应包括注射部位反应（7.7%）、头晕（5.4-7.9%）、胃食管反流病（4.4-7.9%）等 [32][39] - 特殊风险包括甲状腺C细胞肿瘤（大鼠试验显示）、胰腺炎（发生率1例）、胆囊疾病（胆石症2.0%）等 [44][45][47] 特殊人群用药 - 轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量，但中重度肝功能不全及终末期肾病患者需谨慎 [13][28][68] - 禁用于妊娠期妇女，计划妊娠需停药至少3个月；哺乳期禁用 [16][52][53] - 18岁以下儿童及65岁以上老年人安全性数据有限 [55][56] 药理机制与药代动力学 - 双重激动GLP-1受体和胰高血糖素受体，通过增加能量消耗和降低食欲实现减重 [80] - 达峰时间7-28小时，消除半衰期约10天，每周给药4周达稳态 [61][64] - 与阿托伐他汀、地高辛等联用可能影响药物暴露量，但无临床显著影响 [69]