直接脱氨策略
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新方法颠覆140年制药工艺
科技日报· 2025-11-20 09:21
技术突破核心 - 开发出“直接脱氨”新策略 无需将芳香胺转化为危险的重氮盐中间体 可直接对碳—氮键进行精准剪切与替换 [1][3] - 利用廉价试剂在温和条件下实现芳香胺中稳定碳—氮键的断裂 并可原位引入羟基、卤素、氰基、烷基、芳基等多种功能基团 [4] - 整个工艺过程无需制备危险中间体 也无需重金属参与 反应条件温和且操作简便 [5] 工艺优势与创新点 - 新策略规避了传统工艺中重氮盐中间体的爆炸风险以及铜消耗大、污染物处理成本高等问题 [1][2] - 团队发现并利用N-硝基胺作为关键活性中间体来高效介导目标产物合成 而非传统认知中的副产物 [4] - 开发了“一锅法”脱氨交叉偶联策略 可在同一反应体系中简便完成多种交叉偶联反应 [5] 应用潜力与行业影响 - 新策略几乎适用于所有类型的药用杂芳胺及电性、结构各异的苯胺衍生物 不受氨基位置限制 [6] - 已成功实现目标药物中间体公斤级连续合成 意味着相关技术已完成中试验证 [6] - 据合作企业估算 新技术有望将某些药物中间体的生产成本降低40%—50% 并实现规模化绿色生产 [6] 研发过程与外部评价 - 该研究成果论文从投稿到在《自然》期刊正式发表仅用时不到50天 并获得审稿人高度评价 [1] - 制药巨头辉瑞公司高级研发总监斯科特·巴格利在公开审稿意见中称该项研究为“真正的杰作” [1] - 团队前期开展了成百上千次试验 经过三年潜心攻关才最终取得突破 [3][4]
化工ETF(159870)盘中净申购超5亿份,位列深市ETF榜第二
新浪财经· 2025-11-03 14:44
文章核心观点 - 国科大张夏衡研究团队开发出一种直接脱氨的全新策略,能够将芳香胺中稳定的碳氮键替换为功能各异的多种重要化学键,该技术被誉为“140年的颠覆”,首次实现了无需危险的重氮化反应中间体,解决了传统工艺极易爆炸的安全瓶颈 [1] - 新技术预计可使部分药物(如抗癌药)中间体的合成成本降低40%至50%,革命性地利好了医药、农药、染料、颜料、香料等多个精细化工领域 [1] - 资金逆市流入化工板块,化工ETF(159870)盘中净申购5亿份 [1] 化工ETF市场表现 - 截至2025年11月3日14:10,化工ETF(159870)最新报价0.73元 [1] - 其跟踪的中证细分化工产业主题指数(000813)成分股涨跌互现,扬农化工(600486)领涨4.29%,广东宏大(002683)上涨3.24%,宝丰能源(600989)上涨2.39% [1] 中证细分化工产业主题指数概况 - 中证细分化工产业主题指数(000813)是中证细分产业主题指数系列中的一条,该系列由细分有色、细分机械等7条指数组成 [2] - 指数从相关细分产业中选取规模较大、流动性较好的上市公司证券作为指数样本,以反映相关细分产业上市公司证券的整体表现 [2] - 截至2025年10月31日,指数前十大权重股分别为万华化学、盐湖股份、天赐材料、巨化股份、藏格矿业、金发科技、宝丰能源、华鲁恒升、恒力石化、云天化 [2] - 前十大权重股合计占比44.83% [2] 化工ETF产品信息 - 化工ETF(159870)为规模最大的化工ETF,紧密跟踪中证细分化工产业主题指数 [2] - 其场外联接基金代码为A:014942,C:014943,I:022792 [3]