核心观点 - 歌礼制药宣布其口服小分子IL-17抑制剂ASC50在美国完成的I期单次剂量递增临床试验取得积极顶线结果 数据显示其安全性、耐受性良好 药代动力学特征呈剂量比例性 且表现出强大的靶点结合作用 支持每日一次或可能每周一次的口服给药方案 基于这些积极数据 ASC50已推进至针对轻中度斑块状银屑病患者的下一阶段临床开发[3][5][7][8] 临床试验结果 - **药代动力学特征**：ASC50在10 mg至600 mg剂量范围内表现出剂量比例性的药代动力学特征[2] 单次口服给药后 其消除半衰期在10 mg、30 mg、100 mg、200 mg、400 mg和600 mg剂量下分别为43、89、91、87、104和85小时 支持每日一次或可能每周一次的口服给药[1][8] - **靶点结合作用**：单次口服ASC50后表现出强大的靶点结合作用 表现为血浆白细胞介素-17A水平升高 对于较高剂量的ASC50 此效应持续至第7天[1][8] - **安全性与耐受性**：ASC50在所有剂量水平下均安全且耐受性良好 所有不良事件均为轻度且短暂 未报告严重不良事件 研究中无受试者退出 未检测到肝脏安全性信号[2][8] - **临床前比较优势**：在头对头研究中 与非人灵长类动物口服给药相比 ASC50显示出比目前处于临床开发阶段的口服小分子IL-17抑制剂LY4100511更高的绝对口服生物利用度、更高的药物暴露量、更长的半衰期和更低的清除率[8] 产品与公司技术 - **产品定位**：ASC50是公司自主研发的口服小分子IL-17抑制剂 IL-17是多个自身免疫和炎症性疾病的重要靶点 已获生物学和商业验证 ASC50是一种新化学实体 其美国和全球专利保护期至2043年[6] - **技术平台**：ASC50是公司利用其专有的人工智能辅助结构药物发现技术平台开发的首个免疫学领域口服小分子候选药物[7] 公司还拥有超长效平台技术和口服肽增强技术 并已内部开发了多个候选药物 包括小分子和肽类药物[10] - **研发管线**：公司专注于代谢疾病领域潜在同类最佳和同类首创疗法的开发与商业化 其领先项目包括口服小分子GLP-1R激动剂ASC30、每月一次皮下给药的胰淀素受体肽激动剂ASC36、GLP-1R/GIPR双重肽激动剂ASC35以及口服GLP-1R/GIPR/GCGR三重肽激动剂ASC37等[10] 后续计划 - 基于良好的安全性、耐受性、药代动力学和强大的靶点结合作用数据 ASC50已推进至针对轻中度斑块状银屑病患者的下一阶段临床开发[5] - 公司将于北京时间2025年12月15日晚上8点举行中文电话会议[2][8]

ASC50药物特性 - ASC50是一种口服小分子白细胞介素-17（IL-17）抑制剂，用于治疗多种自身免疫和炎症性疾病，包括银屑病 [1] - 在非人灵长类动物中，ASC50表现出更高的药物暴露量、更长的半衰期和更低的清除率，优于目前处于临床开发阶段的同类口服小分子IL-17抑制剂 [1][4] - 临床前数据显示ASC50具有强效疗效，支持其成为潜在的最佳口服银屑病治疗药物 [2][4] ASC50临床进展 - 美国FDA已批准ASC50用于治疗轻度至中度斑块型银屑病的I期临床试验申请 [3] - I期临床试验为随机、双盲、安慰剂对照研究，将在美国多个中心进行 [5] - 预计将于2025年第三季度开始对轻度至中度斑块型银屑病患者给药 [2][5] 公司研发平台 - ASC50是首个通过人工智能辅助结构药物发现（AISBDD）平台开发的免疫学领域口服小分子候选药物 [6] - 公司专注于通过差异化药物（包括口服药物和每月一次或更少频率的皮下注射剂）解决多个关键治疗领域未满足的医疗需求 [6] 公司背景 - 公司为香港交易所上市的创新型生物科技企业（1672HK），覆盖从发现、开发到GMP生产的全价值链 [7] - 由具有深厚专业知识和良好业绩记录的管理团队领导，专注于代谢性疾病和其他疾病领域 [7] - 在代谢疾病管线中拥有多个临床阶段候选药物 [7]