核心观点 - ASC30在肥胖受试者中Ib期研究获得积极药代动力学数据 药物暴露量与体重下降呈现正相关关系 更高剂量带来更显著减重效果 [1] 研究设计 - 研究采用随机双盲安慰剂对照设计 针对BMI 30-40kg/m²肥胖受试者 进行多剂量递增研究 [1] - 研究设置两个剂量队列 队列1为20毫克剂量组 队列2为40毫克剂量组 [1] 药代动力学数据 - 队列1稳态药物暴露量达3560ng·h/mL 队列2稳态药物暴露量达5060ng·h/mL [1] - 药物暴露量数据与安慰剂校准后体重变化呈现一致性 [1] 疗效数据 - 28天治疗后队列1平均体重下降4.5% 队列2平均体重下降6.5% [1] - 更高药物暴露量产生更显著减重效果 证明剂量依赖性疗效 [1]

公司ASC30临床研究取得积极进展 药物疗效数据 - ASC30在20mg剂量组稳态药物暴露量达到3,560 ng·h/mL，40mg剂量组达到5,060 ng·h/mL [1] - 经28天治疗后，20mg剂量组实现安慰剂校准后平均体重下降4.5%，40mg剂量组下降6.5% [1] - 药物暴露量与减重效果呈现正相关关系，更高暴露量产生更显著减重效果 [1] 跨试验对比优势 - ASC30 20mg剂量组药物暴露量约为orforglipron 24mg剂量组(1,520 ng·h/mL)的2.3倍，40mg剂量组达到3.3倍 [2] - ASC30在更高药物暴露量(3,560 ng·h/mL)情况下未发生呕吐，而orforglipron在较低暴露量(1,520 ng·h/mL)时呕吐发生率达18% [2] - orforglipron 24mg剂量组经28天治疗仅实现3.6%的安慰剂校准后平均体重下降 [2] 安全性与耐受性 - ASC30每日一次口服片安全性和耐受性良好，未报告任何严重不良事件 [3] - 未观察到3级或以上胃肠道相关不良事件 [3] - 治疗期间未出现肝酶(ALT、AST)及总胆红素升高现象 [3] - 实验室检查、生命体征、心电图和体格检查均未发现异常 [3] 技术优势与竞争地位 - 非人灵长类动物头对头研究显示ASC30药物暴露量高于orforglipron [3] - 更高药物暴露量转化为人体临床研究中更显著的减重效果 [3] - 先导化合物和制剂优化策略在改善耐受性方面发挥重要作用 [2] - 公司认为ASC30每日一次口服片治疗肥胖症具有竞争性及差异化潜力 [3]

核心观点 - ASC30每日一次口服片在美国Ib期研究中展现出良好且具差异化的药代动力学特征 药物暴露量约为orforglipron的2.3倍至3.3倍 更高的药物暴露量及良好的耐受性使ASC30较orforglipron更具优势 [1] 临床研究进展 - ASC30美国IIa期研究预计将于2025年第四季度获得顶线数据 研究针对肥胖或超重受试者 [1] 产品优势 - ASC30每日一次口服片具有更高的药物暴露量及良好的耐受性 较竞品orforglipron更具优势 [1]

核心观点 - 公司ASC30每日一次口服片在肥胖受试者Ib期多剂量递增研究中获得积极药代动力学数据 药物暴露量与减重效果呈正相关且耐受性良好 显示其在小分子GLP-1受体激动剂肥胖治疗领域的竞争潜力 [1][2][3] 药代动力学数据 - 20毫克剂量组稳态药物暴露量(AUC0-24h)达3,560 ng·h/mL 40毫克剂量组达5,060 ng·h/mL [1] - 跨试验对比显示20毫克ASC30药物暴露量为orforglipron(24毫克队列)的2.3倍 40毫克剂量为3.3倍 [2] - 更高药物暴露量产生更显著减重效果：20毫克组28天治疗后安慰剂校准平均体重下降4.5% 40毫克组下降6.5% [1] 安全性表现 - 研究期间未报告严重不良事件 未出现3级及以上胃肠道不良事件 [3] - 20毫克剂量组呕吐发生率为0% 显著低于orforglipron24毫克队列18%的发生率 [2] - 未观察到肝酶(ALT/AST)及总胆红素升高 生命体征、心电图和体格检查均无异常 [3] 竞争优势 - 药物暴露量数据从非人灵长类动物头对头研究成功转化至人体临床研究 [3] - 更高药物暴露量带来更显著减重效果 证实先导化合物和制剂优化策略有效改善耐受性 [2][3] - 与orforglipron相比 ASC30每日一次口服片在肥胖症治疗领域展现差异化潜力 [3]

核心观点 - ASC30每日一次口服片在肥胖受试者中Ib期多剂量递增研究获得积极药代动力学数据 药物暴露量与减重效果呈正相关 更高药物暴露量产生更显著减重效果 [1] - 公司认为ASC30相比orforglipron具有竞争性及差异化潜力 因人体药物暴露量达到orforglipron的2.3倍至3.3倍 [2] 临床数据 - 队列1(20毫克)稳态药物暴露量AUC0-24h达3,560 ng.h/mL 经28天治疗后安慰剂校准后平均体重下降4.5% [1] - 队列2(40毫克)稳态药物暴露量AUC0-24h达5,060 ng.h/mL 经28天治疗后安慰剂校准后平均体重下降6.5% [1] - 研究针对BMI 30-40 kg/m2肥胖受试者 采用随机双盲安慰剂对照设计(NCT06680440) [1] 技术优势 - 非人灵长类动物头对头研究显示ASC30药物暴露量高于orforglipron [2] - 跨试验对比证实ASC30人体药物暴露量约为orforglipron的2.3倍至3.3倍 [2] - ASC30作为小分子GLP-1受体激动剂 通过每日一次口服给药方式展现治疗潜力 [2]

新产品数据 - ASC30在Ib期MAD研究队列1、2稳态下AUC0 - 24h分别达3,560、5,060 ng.h/mL[4] - 经28天治疗，队列1、2平均体重分别下降4.5%、6.5%[4] - 20、40毫克ASC30药物暴露量分别约为orforglipron 24毫克队列的2.3、3.3倍[6] - orforglipron 24毫克队列经28天治疗平均体重下降3.6%[6] - orforglipron 24毫克队列呕吐发生率18%，队列1 ASC30未发生呕吐[6] 未来展望 - ASC30美国IIa期研究预计2025年第四季度获顶线数据[5] 新技术研发 - ASC30是小分子GLP - 1R偏向激动剂，有美和全球专利至2044年[8]