公司研发进展 - 子公司金赛药业开发的1类创新型化学药品GenSci145片获得国家药监局临床试验批准 [1] - 该药物为新型突变选择性PI3Kα抑制剂 适应症为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [1] - 公司将积极推进该研发项目 并按规定履行后续信息披露义务 [2] 药物特性与临床前数据 - GenSci145片在临床前研究中展现出对多种PIK3CA热点突变的选择性抑制活性 [2] - 该候选药物表现出良好的血脑屏障穿透能力 [2] - 临床前研究中未观察到高血糖等传统副作用 [2] 目标疾病与市场潜力 - 药物拟用于治疗携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [1] - PIK3CA基因突变在乳腺癌中占30%~40% 是乳腺癌发生和进展的重要因素 [1] - 该突变可导致PI3K-AKT-mTOR信号通路异常激活 促进肿瘤生长并导致对内分泌治疗、化疗和靶向治疗的耐药 [1] 药物开发背景与临床需求 - 早期开发的PI3Kα抑制剂靶向性差 同时抑制野生型PI3Kα 常导致高血糖、皮疹、腹泻等毒性 影响患者长期治疗的耐受性和依从性 [2] - 临床亟需靶向性更高、安全性和耐受性更好的PI3Kα抑制剂以改善患者疗效和预后 [2] - GenSci145片有望为PI3K突变肿瘤伴随脑转移的患者提供有效治疗手段 填补临床需求空白 [2]

公司研发进展 - 公司子公司长春金赛药业有限责任公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药物临床试验批准通知书》[1] - 金赛药业GenSci145片的境内生产药品注册临床试验申请获得批准[1] - GenSci145片是金赛药业开发的一款新型突变选择性PI3Kα抑制剂，属1类创新型化学药品[1] 产品信息与适应症 - GenSci145片拟用于携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤的治疗[1]

公司研发进展 - 子公司金赛药业自主研发的新型突变选择性PIK3α抑制剂GenSci145片的注册临床试验申请，已获得国家药品监督管理局受理 [2] - 该药品的适应症为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [2] - 临床前研究证实，GenSci145片对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变具备较强的选择性抑制活性，并在动物模型中展现出明确的有效性和良好的安全性特征 [3] - 公司认为，如临床试验申请进展顺利，将有利于拓宽业务结构、优化产品结构，并丰富完善战略领域产品线布局、提升核心竞争力 [3] 药品机制与临床价值 - GenSci145片针对PIK3CA突变，该突变可导致PI3Kα酶活性的持续激活，并与内分泌治疗及CDK4/6抑制剂的耐药密切相关 [2] - 在多达40%的HR+/HER2-原发性及转移性乳腺癌中可检测到PIK3CA突变 [2] - 现行指南推荐HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌的一线标准治疗为内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂，但对于携带PIK3CA突变并发生耐药的患者，PI3K通路抑制剂将提供新的治疗选择 [2] - 早期研发的PI3Kα抑制剂（如alpelisib、inavolisib）在临床研究中表明了显著的无进展生存时间改善，但因其同时抑制野生型PI3Kα，并常见高血糖、皮疹、腹泻等机制相关毒性，影响长期治疗的耐受性和依从性 [3] - 作为新一代突变选择性PI3Kα抑制剂，GenSci145片基于其与目标适应症高度相关的作用机制，以及同靶点产品的开发经验与验证结果，具备了明确的临床开发价值和潜在差异化优势 [3]

文章核心观点 - 长春高新子公司金赛药业自主研发的新型靶向药物GenSci145片的临床试验申请已获国家药监局受理 该药物针对携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 有望为特定患者群体提供新的治疗选择 并可能增强公司的长期竞争力 [1][2][3] 药品基本情况 - 产品名称为GenSci145片 申请事项为境内生产药品注册临床试验 受理号为CXHL2501450、CXHL2501451、CXHL2501452 申请人为长春金赛药业有限责任公司 审批结论为予以受理 [1] - 药物适应症为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤 [1] 药品研发背景与机制 - 在恶性肿瘤治疗领域 PIK3CA突变在多达40%的HR+/HER2-原发性及转移性乳腺癌中可检测到 该突变导致PI3Kα酶活性持续激活 并与内分泌治疗及CDK4/6抑制剂的耐药密切相关 [1] - 现行指南推荐HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的一线标准治疗为内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂 但对于携带PIK3CA突变并发生耐药的患者 需要更具针对性的PI3K通路抑制剂 [1] - 早期PI3Kα抑制剂（如alpelisib、inavolisib）在临床中显示出显著的无进展生存时间改善 但因同时抑制野生型PI3Kα 常伴随高血糖、皮疹、腹泻等机制相关毒性 影响长期治疗耐受性 [2] 药品的潜在优势与价值 - GenSci145片是一种新型突变选择性PI3Kα抑制剂 在临床前研究中证实其对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变具备较强的选择性抑制活性 [2] - 该药物在动物模型中展现出明确的有效性和良好的安全性特征 基于其高度相关的作用机制及同靶点产品的开发经验 具备了明确的临床开发价值和潜在差异化优势 [2] - 该药物有望为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤患者提供更好的临床治疗选择 [2] 对公司的影响 - 若子公司临床试验申请进展顺利 将有利于公司拓宽业务结构、优化产品结构 并丰富完善战略领域产品线布局、提升公司核心竞争力 [3]

公司研发进展 - 公司子公司长春金赛药业有限责任公司自主研发的新型突变选择性PI3Kα抑制剂GenSci145片的注册临床试验申请，已获得国家药品监督管理局受理 [1] - GenSci145片在临床前研究中证实对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变具备较强的选择性抑制活性 [1] - 该药物在动物模型中展现出明确的抗肿瘤有效性及良好的安全性特征 [1] 产品潜力与定位 - 基于其作用机制与同靶点产品的开发经验，GenSci145片具备明确的临床开发价值和潜在差异化优势 [1] - 该药物有望为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤患者提供更好的临床治疗选择 [1]

公司研发进展 - 公司子公司长春金赛药业有限责任公司自主研发的GenSci145片临床试验申请获得国家药品监督管理局受理 [1] - GenSci145片是一种新型突变选择性PI3Kα抑制剂 [1] - 该药物在临床前研究中证实对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变具备较强的选择性抑制活性 [1] - 在动物模型中，该药物展现出明确的抗肿瘤有效性和良好的安全性特征 [1] 产品潜力与定位 - 基于其作用机制及同靶点产品的开发经验，GenSci145片具备明确的临床开发价值和潜在差异化优势 [1] - 该药物有望为携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤患者提供更好的临床治疗选择 [1]

公司研发进展 - 长春高新子公司金赛药业自主研发的新型突变选择性PI3Kα抑制剂GenSci145片的注册临床试验申请已获得国家药品监督管理局受理 [1] - 该药物在临床前研究中证实对PIK3CA螺旋域和激酶域的多种热点突变均具备较强的选择性抑制活性 [1] - 该药物在动物模型中展现出明确的有效性及良好的安全性特征 [1]

公司动态 - 海和药物于8月15日正式向日本厚生劳动省提交其自主研发的PI3Kα抑制剂瑞索利塞的新药上市许可申请 [1] - 本次申报的适应症为用于治疗既往接受化疗后疾病进展或复发的携带PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌 [1] - 瑞索利塞此前已获得日本厚生劳动省的孤儿药认定 [1] 药物临床数据 - 上市许可申请主要基于代号为CYH33-G201的关键Ⅱ期研究的有效性和安全性数据 [1] - 该研究是一项多国、多中心的开放、单臂临床试验，全球主要研究者为中国复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授 [1] - 临床试验初步数据显示，瑞索利塞安全性、耐受性良好，毒性可控，可有效治疗具有PIK3CA突变的多种晚期实体瘤，如乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌 [2] 药物特性与研发进展 - 瑞索利塞是海和药物具有全球自主知识产权的全新结构、高活性的PI3Kα选择性抑制剂 [1] - 临床前研究显示，该药物可高效、特异地抑制PI3Kα激酶活性，对PIK3CA突变的肿瘤模型具有强效抗肿瘤作用 [1] - 目前，瑞索利塞作为单药或与其他抗肿瘤药物联合使用的多项临床研究正在进行中，以评估其在更广泛晚期肿瘤患者中的安全性和有效性 [2]