智通财经APP获悉，近日，中国疾控中心慢病中心发表于《Military Medical Research》的一项针对糖尿 病患病率和非致命性负担情况的研究报告，再次为中国糖尿病的防控敲响了警钟：若不采取有效干预， 到2030年，中国与糖尿病相关的总费用预计将高达4600亿美元。这一数字，约占2024年全国公共卫生总 费用的三分之一，揭示了糖尿病所带来的巨大经济负担。 技术破局：口服大分子药物的科学革命 口服药物是最常用的剂型，它简单易用、提高了患者的依从性。但由于大分子药物的理化特性和胃肠道 降解，长久以来，口服大分子的可能性在很大程度上被排除了。面对生物科学快速发展，越来越多的创 新疗法使用更大分子的现状，"大分子生物制剂的口服化"成为药物研发人员的亟待破局难题，也是医护 人员及患者迫切渴求的治疗方案。 如何同时满足"使药物能够穿过生物屏障"，"最大限度地减少胃肠道中pH变化和酶引起的药物降 解"，"同时保持生物系统的完整性"这三大难题？全球各大制药企业长久以来进行了各种尝试：如 Emisphere的Eligen技术使用载体改变药物分子的构象或者水合球状态，使其可跨膜运输；MYCAPSSA 通过添加辛酸钠实 ...

竞争格局 - 礼来公布其口服小分子GLP-1 RA药物Orforglipron最高剂量组在第72周实现平均减重12.4kg（降幅12.4%）[1] - 诺和诺德公布口服司美格鲁肽片25mg组在64周时实现16.6%的平均体重降幅，优于Orforglipron的12.4%[1][3] - 在患者依从治疗的情况下，口服司美格鲁肽片25mg组有34.4%的患者实现20%及以上体重降幅[2] - 在不考虑患者依从性的情况下，口服司美格鲁肽片25mg组仍实现13.6%的平均体重降幅，29.7%的患者实现20%及以上降幅[3] 研发与审批进展 - 诺和诺德已于今年2月向FDA递交每日一次Wegovy口服片剂的新药申请，预计FDA将于今年年底完成审批[3] - 诺和诺德已完成生产设施大幅扩建并开始生产口服产品[3] - 礼来预计在2025年年底之前递交Orforglipron的全球监管申请[4] - 礼来计划在今年年底前发布Orforglipron用于体重管理的ATTAIN研究等更多Ⅲ期临床结果[3] 企业战略与并购活动 - 辉瑞宣布以高达73亿美元的总价收购减肥药开发商Metsera[1][5] - 通过收购Metsera，辉瑞获得了长效注射GLP-1、胰淀素类似物、口服GLP-1及联合疗法在内的管线[6] - Metsera股价在消息披露后大幅上涨，收涨逾60%，而部分布局减重管线的国内药企股价出现下滑[6] - 跨国制药企业的收购标准正变得更高，更青睐具有颠覆性技术平台、能解决未来产能和患者依从性痛点的公司[6]

司美格鲁肽市场热度与社交媒体影响 - 司美格鲁肽因社交媒体推广成为公众话题焦点 相关标签在TikTok上积累数亿浏览量[2] - 知名人士如埃隆·马斯克公开称赞其减肥效果 被塑造成"神奇解决方案"[2] 监管批准与适应症扩展 - 口服司美格鲁肽于2019年获批准上市[2] - 2021年获FDA批准用于治疗肥胖症 2023年1月扩展至青少年肥胖症治疗[2] 口服与注射剂型比较 - 口服与注射剂型疗效无显著差异 但给药方法不同[4] - 口服剂型每日一次无需冷链 注射剂型需每周皮下注射并全程冷链[4] 临床疗效数据 - 联合基础胰岛素治疗2型糖尿病时 口服与注射剂型效果相当甚至更优[6] - 口服司美格鲁肽显著降低HbA1c水平 与其他GLP1-RA药物相比降糖效果更佳[7] - 减肥效果优于其他注射疗法（1mg注射剂除外）但无统计学显著差异[7][8] 减重效率临床证据 - STEP1试验显示68周后司美格鲁肽组平均体重变化-14.9% 安慰剂组仅-2.4%[9][10] - 86.4%参与者体重减轻超5% 69.1%超10% 50.5%超15% 显著高于安慰剂组[10] 药物作用机制 - 通过激活下丘脑与脑干GLP-1受体抑制食欲 提升饱腹感[17] - 减慢胃排空速度 延长饱腹时长[18] - 调节胰岛素与胰高血糖素分泌 稳定血糖曲线间接抑制食欲[19] 服用规范与剂量方案 - 需空腹服用 用120mL以下水送服 服药30分钟后方可进食[12] - 起始剂量3mg/日持续30天 后可增至7mg/日 最终可调整至14mg/日[15] 安全性概况 - 常见副作用包括胃部不适、腹胀、恶心、便秘及腹泻等消化道症状[17] - 若出现伴随呕吐的剧烈腹痛需立即就医[17]