Accessibility StatementSkip Navigation -In head-to-head non-human primate (NHP) studies, average observed half-life of ASC36 was approximately 15 days, 3-fold longer than petrelintide, which supports once-monthly subcutaneous (SQ) dosing in humans. -ASC36 demonstrated approximately 91% greater relative body weight reduction compared to petrelintide in a head-to-head diet-induced obese (DIO) rat study. -ASC36 has excellent chemical and physical stability with no fibrillation around neutral pH, allowing for c ...

公司研发管线进展 - 公司将在ObesityWeek 2025会议上展示其肥胖症资产的多项海报，包括小分子GLP-1R激动剂ASC30以及ASC31和ASC47的联合疗法[1] - 展示内容包括ASC30口服制剂28天多剂量递增研究的全面分析、ASC30每月一次皮下注射制剂以及每季度一次维持制剂的Ib期研究数据[1][2] - ASC31（GLP-1R/GIPR肽激动剂）与ASC47联合在饮食诱导肥胖小鼠模型中显示出比Tirzepatide多119.6%的体重减轻效果[2] 核心产品ASC30特性 - ASC30是一种研究性GLP-1受体偏向性小分子激动剂，具有独特特性，可实现口服片剂和皮下注射两种给药方式[3] - ASC30是新化学实体，在美国和全球的化合物专利保护期至2044年，且无需专利延期[3] - 该分子被设计为每日一次口服给药，以及作为慢性体重管理的每月一次至每季度一次皮下注射的治疗和维持疗法[8] 其他在研产品概况 - ASC31是公司内部发现和开发的新型肽激动剂，靶向GLP-1R和GIPR，在非人灵长类动物中显示出良好的药代动力学特征[4] - ASC47是每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β选择性小分子激动剂，具有脂肪靶向特性，可在脂肪组织中实现剂量依赖性的高药物浓度[5] - ASC31和ASC47的开发应用了公司的超长效平台技术[4][5] 公司技术平台与战略 - 公司是一家完全整合的生物技术公司，专注于开发和商业化治疗代谢性疾病的潜在最佳和首创疗法[8] - 公司利用其专有的人工智能辅助结构基药物发现和超长效平台技术，内部开发了多个候选药物[8] - 公司的研发努力包括将超长效平台技术应用于内部发现的皮下注射和口服新型肽[4] 行业会议与展示 - ObesityWeek是肥胖症研究和临床领域的首要国际会议，将于2025年11月4日至7日在美国亚特兰大举行[6][7] - 公司将于2025年11月4日晚上7:30至8:30（美国东部时间）展示三项研究摘要[2]

研究进展 - 公司已完成其小分子GLP-1受体激动剂ASC30每月一次皮下给药剂型在美国的IIa期研究患者入组，该研究涉及65名肥胖或超重且至少有一种体重相关合并症的患者[3] - 这项为期12周的IIa期研究是一项在美国进行的随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究，旨在评估ASC30在肥胖或超重患者中的安全性、耐受性和有效性，研究包含三个不同剂量队列[4] - ASC30的IIa期研究顶线数据预计在2026年第一季度公布[2][4] 药物特性与平台技术 - 在Ib期研究中，ASC30的超长效皮下给药剂型在肥胖患者中观察到46天的半衰期，支持每月一次给药，其终末半衰期为36天[2][5] - 美国Ib期单次递增剂量研究显示，与第29天的谷浓度相比，该超长效皮下给药剂型的峰谷比约为1.5比1[6] - ASC30的专有皮下给药缓释剂型基于公司的超长效平台技术开发，该技术不受限于白蛋白依赖性半衰期延长技术（白蛋白半衰期约20天）的局限性[6] - ASC30是一种研究性小分子GLP-1受体偏向激动剂，具有独特的性质，可实现口服片剂和皮下注射两种给药方式，其美国和全球化合物专利保护期至2044年[7][9] 公司背景与战略 - 公司是一家专注于代谢疾病治疗药物开发和商业化的综合性生物技术公司，利用其专有的人工智能辅助结构药物发现和超长效平台技术，内部开发了多个候选药物[10] - ASC30是公司的主导项目，被设计为每日一次口服给药，以及每月一次至每季度一次皮下给药，作为慢性体重管理的治疗和维持疗法[7][10]

, /PRNewswire/ -- Ascletis Pharma Inc. (HKEX: 1672, "Ascletis") announces today that it recently completed the pre-New Drug Application (NDA) consultation with China National Medical Products Administration (NMPA) for denifanstat (ASC40) for the treatment of moderate-to-severe acne vulgaris and plans to submit an NDA soon. The pre-NDA consultation was initiated from June 2025 and completed in October 2025. - Denifanstat (ASC40) met all primary, key secondary and secondary efficacy endpoints (ITT analysis) ...

药物候选物ASC35的临床前优势 - 在头对头非人灵长类动物研究中 ASC35的平均观察半衰期约为14天 是替尔泊肽的6倍 支持在人类中每月一次皮下给药 [1][4] - 在头对头非人灵长类动物研究中 ASC35静脉注射和皮下给药的药物暴露量分别比替尔泊肽高出约80%和70% [1][4] - 在体外实验中 ASC35对GLP-1受体和GIP受体的效力均约为替尔泊肽的4倍 [1][4] - 在头对头饮食诱导的肥胖小鼠研究中 ASC35表现出比替尔泊肽高约71%的相对体重减轻 ASC35组体重减少33.6% 替尔泊肽组减少19.6% [1][4][5] 药物开发与监管时间表 - 公司计划在2026年第二季度向美国FDA提交ASC35的研究性新药申请 [2][3] 公司技术平台与药物设计 - ASC35是公司利用其人工智能辅助结构药物设计和超长效平台技术内部发现和开发的GLP-1R/GIPR双肽激动剂 [3][4] - 药物设计旨在实现比每周给药的替尔泊肽更长的观察半衰期和更高的每毫克肽生物利用度 以支持每月一次皮下给药且注射体积不超过一毫升 [4] - 基于非人灵长类动物数据 ASC35在人类中的预测半衰期可能为30天或更长 [4] - 更长的半衰期和更平坦的药代动力学特征可能转化为人类更好的胃肠道耐受性 [4] 联合疗法开发计划 - ASC35正被开发作为单一疗法以及联合疗法 用于治疗心脏代谢疾病 包括肥胖、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 [9] - 公司计划将ASC35与每月一次皮下的胰淀素受体肽激动剂ASC36联合 用于治疗肥胖和糖尿病 [9] - 公司还计划将ASC35与每月一次皮下的脂肪靶向甲状腺激素受体β激动剂ASC47联合 用于治疗肥胖和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎等多种代谢疾病 [9] 公司背景与战略 - 公司是一家专注于代谢疾病治疗药物开发和商业化的综合性生物技术公司 [11] - 公司拥有内部开发的多款候选药物 包括其主导项目ASC30 一种设计为每日一次口服或每月至每季度一次皮下给药的小分子GLP-1R激动剂 [11]

核心观点 - Denifanstat (ASC40) 在治疗中重度痤疮的III期临床试验中达成所有主要、关键次要及次要疗效终点 并展现出良好的安全性与耐受性特征[1][4][11] - 公司正与中国国家药品监督管理局进行新药上市申请前咨询 计划在完成咨询后提交Denifanstat (ASC40)的上市申请[2][11] 临床试验设计 - 该III期临床试验为随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究 在中国招募480名中重度痤疮患者 按1:1比例随机分配至Denifanstat组(50mg 每日一次口服)或安慰剂组 治疗周期为12周[4] - 主要终点包括治疗成功率(IGA评分达到0或1且较基线下降至少2分)、总皮损计数(TLC)较基线变化百分比及炎症性皮损计数(ILC)较基线变化百分比[5][8] 疗效结果 - 治疗4周后 Denifanstat组在多个疗效终点上已显示出统计学显著改善(p<0.05) 包括治疗成功率、TLC、ILC及非炎症性皮损计数(NILC)[6] - 治疗12周后 Denifanstat组治疗成功率达33.17% 显著高于安慰剂组的14.58%(p<0.0001)[6] - TLC较基线减少百分比达57.38% 显著高于安慰剂组的35.42%(p<0.0001)[6] - ILC较基线减少百分比达63.45% 显著高于安慰剂组的43.21%(p<0.0001)[6] - NILC较基线减少百分比达51.85% 显著高于安慰剂组的28.94%(p<0.0001)[6] 安全性特征 - Denifanstat组治疗期间不良事件(TEAEs)发生率为58.6% 与安慰剂组的56.3%相当[1][9] - 大多数TEAEs为轻度(1级)或中度(2级) 无药物相关的3级或4级TEAEs 无药物相关的严重不良事件(SAEs) 无死亡报告 无因药物导致的永久性治疗中止或退出[9] - 发生率超过5%的TEAEs包括皮肤干燥(6.3% vs 2.9%)和干眼症(5.9% vs 3.8%)[9] 公司背景与合作协议 - Ascletis Pharma Inc是一家专注于代谢疾病治疗药物开发与商业化的生物技术公司 利用其专有人工智能辅助结构基于药物发现平台(AISBDD)和超长效平台(ULAP)开发了多个候选药物[13] - 公司从Sagimet Biosciences Inc获得Denifanstat (ASC40)在大中华区的独家权利[12] 数据发布与行业活动 - III期研究结果于2025年9月17日在欧洲皮肤病与性病学会(EADV)年会最新突破性新闻环节进行口头报告[3] - 详细数据可在公司网站获取[10]

药物组合疗效 - ASC47与ASC31联合使用在饮食诱导肥胖小鼠模型中14天后体重减少448% [1] - ASC47与ASC31联合疗效显著优于ASC47与tirzepatide联合(448%对比381%) [1] - ASC47与ASC31联合比ASC47与tirzepatide联合疗效提高176% (p=002) [5] 药物特性 - ASC31是靶向GLP-1R和GIPR的新型肽类激动剂 在非人灵长类动物中显示良好药代动力学特征 [3] - ASC47是每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β选择性小分子激动剂 具有脂肪组织靶向性 [4] - ASC47在脂肪组织中呈现剂量依赖性高浓度分布 [4] 公司研发进展 - 公司宣布ASC47与ASC31联合治疗肥胖症的临床前积极疗效数据 [2] - 公司正在开发针对肥胖症的小分子和肽类药物管线 [6] - 公司利用AI辅助药物发现平台和超长效平台开发内部候选药物 [7] 公司背景 - 公司专注于代谢疾病领域best-in-class和first-in-class疗法的开发与商业化 [7] - 公司核心项目ASC30是每日一次口服或每月一次皮下注射的小分子GLP-1R激动剂 [7] - 公司在香港交易所上市(1672HK) [7]

研究设计与执行 - 在美国开展随机双盲安慰剂对照研究（ASC47-103研究）评估ASC47与司美格鲁肽联合用药的安全性、耐受性及第29天初步疗效[2][5] - 研究包含三个剂量组（10mg/30mg/60mg）ASC47或体积匹配安慰剂皮下注射，所有参与者同时接受四周司美格鲁肽治疗（0.5mg/周）[2][5] - 28名肥胖无糖尿病患者入组完成，总入组时间不足两个月，研究于2025年5月启动[2][8] 药物特性与临床前数据 - ASC47是脂肪靶向超长效甲状腺激素受体β选择性激动剂，半衰期达40天，在脂肪组织中呈现剂量依赖性高浓度聚集[3] - 在饮食诱导肥胖小鼠模型中，ASC47单药减脂效果显著优于司美格鲁肽（63.5% vs 39.6%）和替尔泊肽（68.0% vs 50.4%）[3] - 低剂量ASC47联合司美格鲁肽相较司美格鲁肽单药减重效果提升56.7%且具有肌肉保护作用[3] 研发进展与预期 - 联合用药研究顶线数据预计于2025年第四季度公布[3][4][8] - 公司通过人工智能辅助药物发现平台（AISBDD）和超长效平台（ULAP）自主研发多款候选药物，包括口服GLP-1R激动剂ASC30[6] 公司背景 - Ascletis Pharma（港股代码：1672）是一家专注于代谢疾病领域best-in-class和first-in-class疗法开发的生物技术公司[6]

药物研发进展 - ASC50是一种针对白细胞介素-17(IL-17)的口服小分子抑制剂，用于治疗银屑病等自身免疫和炎症性疾病 [2] - ASC50已完成I期临床试验首例健康受试者给药，该试验在美国多中心开展，采用随机、双盲、安慰剂对照设计 [2][3] - 临床前数据显示ASC50具有更高的口服暴露量、更长半衰期和强效作用，有望成为同类最佳每日一次口服疗法 [1] 公司技术平台 - 公司拥有自主开发的人工智能辅助结构药物发现平台(AISBDD)和超长效技术平台(ULAP) [4] - 利用上述平台开发了多个内部候选药物，包括主打产品ASC30(一种GLP-1R激动剂) [4] 公司背景 - 公司是一家专注于代谢疾病领域创新疗法开发的综合性生物技术企业 [4] - 公司在香港交易所上市(股票代码:1672) [4] - 创始人兼CEO表示期待在近期获得ASC50的顶线数据 [4]