整理 | GLP1减重宝典内容团队 5月8日，众生药业(002317.SZ)公告称，公司控股子公司众生睿创收到日本特许厅颁发的专利证书，专利名称为"多肽的制备及其应用"。 本专利是公司RAY1225项目的化合物专利，属于该项目的核心专利。RAY1225注射液是一款具有GLP-1受体和GIP受体双重激动活性的 多肽药物，得益于优异的药代动力学特性，具备每两周注射一次的长效药物潜力。目前RAY1225注射液处于III期临床试验阶段，后续 公司将按计划有序推进项目研发工作。 *本文仅供医疗卫生专业人士参考 版权声明：所有「GLP1减重宝典」的原创文章，转载须联系授权，并在文首/文末注明来源、作者、微信ID，否则减重宝典将向其追究法律责 任。部分文章推送时未能与原作者或公众号平台取得联系。若涉及版权问题，敬请原作者联系我们。合作事宜，请添加微信：andyxu365 加入专家库与我们深度讨论 「GLP-1俱乐部」覆盖数百位专业人士，构建了围绕GLP-1产业链上下游、覆盖多个板块的专家库，成为了业内顶尖专业人士获取行业真知灼见的首要选择。加入 专家库请添加下方「运营负责人」微信，并提供名片和必要的个人信息。 ▂▂▂▂▂ ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 *本文仅供医疗卫生专业人士参考 据中国药品审评中心（CDE）最新公示，上海民为生物技术有限公司自主研发的三靶点多肽口服药物MWN109片，已获得用于治疗2型糖尿病 和体重管理的8项临床试验默示许可。公开资料显示，MWN109是一种经脂肪酸链修饰的多肽，兼具GLP-1、GIP和GCG三重活性。该药物通过 促进胰岛β细胞分泌胰岛素以调节血糖，同时减缓胃排空、抑制胃酸分泌，从而增强饱腹感、降低能量摄入；此外，还能促进脂肪分解，提升基 础代谢率，达到有效减重的目的。 | | 国家药品监督管理局药品审评中心 | | | | 0 网站地图 | ○ 联系我们 ▽ CDE邮箱 | | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | | | CENTER FOR DRUG EVALUATION, NMPA | | | | ○ 请输入关键词 | 搜索 | | 首页 机构职能 | 新闻中心 政策法规 党建工作 | | 信息公开 | | 申请人之窗 办事服务 监督与反馈 登记备案平台 | | | 信息公开 | ♀ 当前位置：信息公开 > > 临床试验默示许可 | ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 司美格鲁肽和替尔泊肽是两种常用的GLP-1受体激动剂，广泛用于2型糖尿病和肥胖症的治疗。尽管它们属于同一类药物，但在结构和作 用机制、临床效果、副作用、批准适应症及使用方式等方面存在显著差异。 ▍作用机制 司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，主要通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素，增加糖代谢，并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，降低空腹和 餐后血糖水平。 与此不同，替尔泊肽是一种GLP-1和GIP双靶点激动剂。它既激活GLP-1受体，又模仿天然GIP的作用，在GLP-1受体上偏向于cAMP的 产生而不是β-抑制素的募集，与GLP-1相比，替尔泊肽驱动GLP-1受体内化的能力较弱。 ▍临床效果 在临床研究中，司美格鲁肽显示出显著的减重效果。例如，在STEP 1研究中，使用2.4mg剂量的司美格鲁肽治疗68周后，患者的平均体 重下降了14.9%。 替尔泊肽在SURMOUNT-1和SURMOUNT-2的III期研究中表现出更强的减重效果。15mg的最高剂量组患者体重平均下降了20.9%，即约 22公斤。 ▍副作用 两种药物作为GLP-1受体激动剂，都可能引起类似的副作用，主要是胃肠道反应。 ...

TRANSFORM-AF研究核心发现 - GLP-1受体激动剂治疗可使肥胖合并房颤患者的房颤相关事件（住院、心脏复律、消融手术）发生率降低13% [3] - 肥胖程度更严重患者（BMI>40）获益更显著 [3] - 患者体重仅比基线减轻约4%，提示GLP-1 RA可能通过直接影响心脏/代谢途径改善房颤预后而非单纯依赖减重效果 [3][5] 研究背景与意义 - 美国超过50%接受房颤消融术患者存在肥胖问题，肥胖是导致房颤复发的主要危险因素 [2] - 即使采用现代消融技术，30%患者一年内会出现症状复发且风险随时间递增 [2] - 研究首次评估GLP-1 RA对已患房颤肥胖患者的二级预防作用，覆盖170家退伍军人医院2510名患者 [2][3] 临床启示与展望 - 研究支持需要整合代谢治疗方法与消融技术协同应对肥胖和房颤发病率上升趋势 [5] - 需进一步开展随机对照试验验证减重剂量GLP-1 RA是否带来更大临床获益 [5] - 结果提示GLP-1 RA可能开辟房颤治疗新路径，尤其针对合并代谢异常患者群体 [3][5]

司美格鲁肽销售表现 - 2025年第一季度司美格鲁肽全球销售额达557.76亿丹麦克朗（约78.64亿美元），同比增长32.17%，占公司总营收71% [1] - 以6.64亿美元优势反超默沙东K药（72亿美元），暂居全球药品销售榜首 [1] - 中国市场销售额22.53亿丹麦克朗（约3.18亿美元），其中Ozempic贡献15.1亿丹麦克朗（约2.13亿美元）[5] 诺和诺德业务结构 - 糖尿病业务贡献550.44亿丹麦克朗，占总营收超70%，核心产品从胰岛素转向GLP-1类药物 [3][4] - 肥胖症产品销售额184.24亿丹麦克朗（约25.98亿美元），Wegovy同比大增83%至173.6亿丹麦克朗（约24.48亿美元）[4] - 美国市场营收443.16亿丹麦克朗（约62.49亿美元），占比50%；中国市场同比增长22%至56.22亿丹麦克朗（约7.93亿美元）[4] 产品线动态 - Ozempic（注射型）销售额327.21亿丹麦克朗（约46.13亿美元），同比增长15%；Rybelsus（口服）销售额56.95亿丹麦克朗（约8.03亿美元），同比增长13% [4] - 第一代GLP-1产品Victoza因生物类似药冲击销售额下滑至11.58亿丹麦克朗（约1.63亿美元）[4] - 2025年3月完成下一代肥胖药物CagriSema临床试验，4月向FDA提交25mg口服司美格鲁肽肥胖症适应症申请 [5] 行业竞争与战略 - 2026年3月专利到期前加速拓展新适应症（如心血管保护）和剂型创新（口服/新型递送）[5] - 若25mg口服司美格鲁肽获批，将成为首个治疗肥胖症的口服GLP-1药物，直接对标礼来等竞争对手 [5]

整理 | GLP1减重宝典内容团队 修实生物医药全新生物工艺司美格鲁肽成功完成美国DMF申报! 2025 年4月 16 日，美国食品药品监督管理局(FDA)公布最新药品主文件(DMF)名录，修实生物凭借突破性生物工艺生产的司美格鲁肽产品成功 上榜(DMF 编号:041460)。 | DMF Number Assigned: 041460 | | | --- | --- | | Date of Submission: | MARCH 12, 2025 | | DMF Type: | | | Subject (Title): | SEMAGLUTIDE | | Holder: | XIUSHI RIOPHARMA (NANTONG) CO LTD | | Submitted by: | XIUSHI BIOPHARMA (NANTONG) CO LTD | | Agent: | STARHEALTH REGULATORY SERVICES LL | *本文仅供医疗卫生专业人士参考 ▼关注我们▼ 加入专家库与我们深度讨论 「GLP-1俱乐部」覆盖数百位专业人士，构建了围绕GLP-1产业链上下游、覆盖多个板块的专家库 ...

核心观点 - 诺和诺德公布的IIIb期试验STRIDE结果显示，每周注射1毫克Ozempic®（司美格鲁肽）显著改善了2型糖尿病和早期症状性外周动脉疾病（PAD）成年患者的步行距离和生活质量 [1][3][5] - 司美格鲁肽是二十多年来第一种在功能和生活质量方面显示出显著改善的药物，解决了PAD和2型糖尿病患者未满足的关键需求 [5][7] - 公司已向FDA提交Ozempic®的标签延期申请，预计2025年做出决定 [8] 临床试验结果 - STRIDE试验招募792名患者，达到主要终点：52周时司美格鲁肽组最大步行距离改善13%（ETR 1.13，p=0.0004），12%坡度上中位治疗差异26.4米（约美式足球场长度的三分之一）[3] - 次要结果均优于安慰剂：无痛步行距离（ETR 1.11，p=0.0046）、血管生活质量问卷（差异1.00，p=0.011）[3] - 严重不良事件发生率司美格鲁肽组19% vs 安慰剂组20%，治疗相关SAE分别为1%和2% [8] 疾病背景与市场机会 - 美国约1200万人受PAD影响，其中25%同时患有2型糖尿病 [7] - 2型糖尿病会加速PAD进展，目前专门改善PAD和2型糖尿病患者功能结果的疗法有限 [7] - STRIDE是首个使用GLP-1 RA治疗PAD功能结果的试验，具有重要临床意义 [7] 公司行动与专家评价 - 诺和诺德提交Ozempic®标签延期申请至FDA [8] - 专家指出司美格鲁肽在步行距离和生活质量方面的改善是治疗该患者群体的重要进步 [5] - 公司表示将继续推进心脏代谢科学和改善患者临床结果 [7]

公司战略调整 - 公司已停止开发每周服用一次的口服司美格鲁肽片剂 这一决策基于战略投资组合考量 [1] - 公司仍继续推进针对代谢疾病和肥胖症的其他口服司美格鲁肽给药方案 [4] 产品研发进展 - 公司向FDA提交了25毫克每日一次口服司美格鲁肽的新申请 用于治疗超重和肥胖 这是全球首个专门用于减肥的口服GLP-1疗法监管申请 [3] - 早期临床试验数据显示 每日50毫克剂量组68周后平均体重减轻17.4% 显著优于安慰剂组的1.8% [3] - 治疗组89.2%患者达到体重减轻≥5%的标准 安慰剂组仅24.5%达到该阈值 [3] 临床试验数据 - 试验参与者平均起始体重为105.4公斤 [3] - 每日50毫克剂量组显示出统计学显著的减重效果 [3]

合作协议 - 先为达与韩国制药企业HK innoN Corporation签署合作协议，授权对方在韩国地区开发和销售伊诺格鲁肽注射液（Ecnoglutide，XW003）[2] - 先为达将获得首付款以及总额最高达5600万美元的研发、注册和商业化阶段的里程碑付款，并在产品上市后按销售额获得较高比例的分成[2] - HK innoN Corporation获得该产品在韩国市场的独家开发和商业化权利，先为达继续保留该药物在全球其他地区的权益[2] 药物特性与研发进展 - Ecnoglutide是一款具备cAMP信号偏向性的长效GLP-1受体激动剂，设计上优化了药效并降低了生产成本，可实现每周一次的注射[4] - 该药物正被开发用于2型糖尿病、肥胖症以及代谢紊乱相关的脂肪性肝炎（MASH）治疗[4] - 在I期和II期临床试验中，Ecnoglutide展现出良好的安全性和耐受性，并在糖尿病与肥胖患者中均显示积极疗效[4] - 先为达于2023年1月启动了Ecnoglutide与度拉糖肽的III期对比研究（NCT05680129），用于控制经二甲双胍治疗后血糖仍难以达标的2型糖尿病患者[4] - 2023年3月，公司在中国启动Ecnoglutide治疗超重与肥胖人群的III期注册试验，这是继贝那鲁肽后第二款进入此阶段的国产GLP-1激动剂[5] - 这些研究的主要结果有望于今年揭晓[5]

整理 | GLP1减重宝典内容团队 ▍司美格鲁肽卖爆，诺和诺德一季度吸金557亿人民币 2025年5月7日，诺和诺德发布了其2025年第一季度财务报告。 公司本季度全球净销售额达780.87亿丹麦克朗，折合约110.1亿美元 （按 当季平均汇率1丹麦克朗=0.141美元计算，下同），按固定汇率（CER）口径同比增长18%。 其中，中国市场贡献了56.22亿丹麦克朗（约7.92亿美元），同比增长9%，占全球总销售额的7.19%。美国依然是诺和诺德的核心市场， 实现营收443.16亿丹麦克朗（约62.49亿美元），同比大增53%。从产品线来看， 公司核心产品司美格鲁肽在全球范围内实现销售额 557.76亿丹麦克朗 （约78.64亿美元），占公司整体营收的逾七成。 *本文仅供医疗卫生专业人士参考 细分产品方面：Ozempic销售收入为327.21亿丹麦克朗（约46.13亿美元），同比增长15%；Rybelsus创收56.95亿丹麦克朗（约8.03亿美 元），同比增长13%；Wegovy收入达173.6亿丹麦克朗（约24.48亿美元），同比增长83%。以当前汇率1美元兑7.2元人民币计算，该系 列产品共计创收约566 ...